Алкалоиды
Алкалоиды (от лат. alcali - щелочьи греч. eidos- вид) - азотсодержащие органические соединения в основном растительного происхождения, которые обладают достаточно выраженным физиологическим действием на организм человека и животных. Высокое содержание алкалоидов в растениях семейства бобовых, маковых и пасленовых. Всего известно около нескольких тысяч алкалоидов растительного происхождения. В растениях они часто образуют соли с органическими и неорганическими кислотами. В растительных тканях, как правило, синтезируется несколько алкалоидов, близких по химической природе и свойствам, которые накапливаются в коре, листьях, плодах и корнях. Концентрация алкалоидов не превышает сотых частей процента.
Классификация алкалоидов
Классифицируют алкалоиды на основании строения азотсодержащей части молекулы (производные пиридина, пурина, хинолина, изохинолина и т.д.), а также по филогенетическим признакам, объединяя в одну группу все соединения, выделенные из одного вида растения.
Алкалоидам, как правило, дают названия растений, из которых они выделены, с добавлением суффикса -ин. Так, алкалоид атропин выделен из растения Atropa beladonna, стрихнин - из Struchnos nuxvomica и т.д.
Предшественниками синтеза многих алкалоидов являются аминокислоты триптофан и тирозин. Ряд алкалоидов было получено путем химического синтеза, например акрихин, новокаин. При введении в организм алкалоиды проявляют достаточно выраженное физиологическое действие. В малых дозах действуют как слабые депрессанты, в высоких - проявляют противоположный эффект. Большинство алкалоидов - достаточно токсические соединения.
Действующие вещества растений: алкалоиды
Алкалоиды:
Хинин
Морфин
История открытия алкалоидов
Первым извлек вещество со свойствами алкалоида исследователь А.Фуркуа, работая с корой хинного дерева. Однако эти опыты ученый не довел до конца. Кроме того, он сделал ошибочные выводы о свойствах полученного продукта.
Более удачны были исследования с опием. В 1803 г. французский ученый Дезорн сообщил, что ему удалось выделить из сока опийного мака кристаллическое вещество со щелочными свойствами. В то время в научных кругах считали, что в растениях могут присутствовать только кислые или нейтральные вещества, а щелочные свойства приписывали лишь продуктам животного происхождения.
Впервые сообщил о новом соединении, обладающем щелочными свойствами, немецкий аптекарь Ф. Сертюрнер. Он считал, что щелочные свойства - вовсе не результат загрязнения, а присущи новому веществу. Двенадцать лет он изучал химические свойства выделенных кристаллов. Убедившись в своей правоте, опубликовал полученные результаты.
А в 1819 г. "Немецкий ученый Мейснер назвал такие вещества алкалоидами. Позже удалось открыть и другие алкалоиды, которые прочно вошли во врачебную практику. Трудно сегодня представить медицину без таких лекарственных средств, как атропин, лобелин, хинин, морфин, кодеин, эфедрин, пилокарпин, резерпин ... Специалист в области лекарственных растений В. М. Сало в одной из своих работ приводит выдержку из монографии известного русского ученого Е. А. Шацкого, написавшего в 1889 г. первую монографию об алкалоидах: «Открытие алкалоидов, последовавшее в начале нынешнего столетия, имело для медицины почти такое же важное значение, как открытие железа для мировой культуры». Было установлено, что алкалоиды принадлежат к самым разнообразным группам химических соединений.
Мескалин и эфедрин
Из фенилэтиламиновых оснований наиболее известны мескалин и эфедрин. Первый алкалоид выделили из редкого вида мексиканского кактуса лолофора Вильямса. Из его плодов ацтеки готовили опьяняющий напиток под названием «пейотль». Растению приписывали божественное происхождение. Считали, что оно предохраняет от опасности, очищает тело и душу, излечивает от болезней. В результате приема приготовленного из него снадобья возникали различные видения. Из этого кактуса был выделен алкалоид мескалин, а затем осуществлен его синтез.
Удалось установить, что этот алкалоид блокирует химические передатчики центральной нервной системы дофамина. При этом действие других нервных передатчиков воспринимается резко усиленным. Это и приводит к развитию галлюцинаций.
Жители некоторых районов Индии и Ирана считали священным растение хвойник, или эфедру, растущую на иранском нагорье. Ученые установили, что выделенный из него алкалоид эфедрин блокирует действие нейромедиатора адреналина, усиливая эффект другого трансмиттера ацетилхолина, который при этом увеличивает сократительную способность мышц. Поэтому эфедрин раньше часто использовали организаторы спортивных соревнований как допинг.
Широкое применение в ме,дицине получили тропаноловые алкалоиды, производные пирролидин-пиперидина, такие, как атропин, гиосциамин и скополамин, которые содержатся в красавке,· белене и скополии.
Эти алкалоиды действуют на окончания парасимпатических нервов, ускоряя работу сердца, расширяя бронхиолы и повышая секрецию желудочного сока. Скополамин, кроме того, оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему.
Кокаин
Другой тропаноловый алкалоид кокаин выделен из листьев растения кока. Он парализует чувствительность нервных окончаний, оказывая обезболивающий эффект. О свойствах листьев коки писали еще несколько веков назад завоеватели Америки, а затем и естествоиспытатели. Они видели, как туземцы, пожевав этих листьев, избавлялись от усталости, несмотря на тяжелую работу, которую им приходилось выполнять. Однако уже в то время было замечено разрушительное действие на организм длительного применения листьев растения. В медицинскую практику кокаин вошел после того, как было замечено, что в малых дозах он способен лишать «чувствительности» кожу и слизистые. Открытие связано с именем известного венского невропатолога основоположника психоанализа З. Фрейда. Однажды, взяв кокаин на язык, Фрейд обнаружил, что он потерял чувствительность. Об этом ученый написал в одной из своих работ и рассказал своему другу, венскому глазному врачу К. Коллеру, который также проверил действие кокаина на себе. Коллер установил, что чувствительность теряет и роговица глаза. После этого он начал применять алкалоид во врачебной практике. Как обезболивающее средство ввел кокаин в хирургическую практику врач К. Шлейх.
К производным хинолина относятся алкалоиды хинин, хинидин, цинхонин и цинхонидин.
Алкалоид колхицин - производное криптопина – выделен из семян безвременника. Он расширяет капилляры, оказывает обезболивающий эффект, нарушает деление клеток. Эти свойства явились основанием для применения этого алкалоида при подагре и лечении опухолей кожи. Колхаминовая мазь содержит производное колхицина – колхамин.
В древности индусы употребляли растение раувольфию для лечения эпилепсии, хронических головных болей и как противоядие при укусах змей. Из него выделили алкалоид резерпин, установили его структуру и синтезировали. Это также производное индола, аналог серотонина (он замещает последний в клетках мозга, прерывая тем самым физиологическую цепь).
Из этого растения выделили также другие алкалоиды – ресцинамин, аймалин, аймалицин, аймалинин, раувольфин, серпин, йохинбин и др. Эти вещества нашли применение как средства, понижающие артериальное давление и оказывающие успокаивающий эффект. Такие препараты, как бринердин, адельфан, раунатин, раувазан часто используют во врачебной практике.
Выделено также относительно большое количество алкалоидов с различным химическим строением, не относящихся к перечисленным группам. Это известные алкалоиды стрихнин и бруцин, извлеченные из семян чилибухи, соланин и соланидин, содержащиеся в паслене, картофеле и томатах, галантамин, полученный из подснежника, аконитин, входящий в состав аконита, и физостигмин, выделенный в середине прошлого века из калабарских бобов, произрастающих в Африке. Оказалось, что последний алкалоид обладает свойством понижать внугриглазное давление. Алкалоид действует на фермент холинэстеразу, которая разрушает ацетилхолин. При этом активность естественного ацетилхолина повышается в миллион раз! Через два-три часа физостигмин выводится из организма, и активность фермента восстанавливается. Используя это вещество как модель, ученым удалось создать более стойкие синтетические соединения с более выраженным антихолинэстеразным действием прозерин и фосфакол, которые сейчас широко используют в глазной практике для лечения глаукомы.
Кураре
Еще один известный алкалоид – курарин. Яд стрел южноамериканских индейцев, в который входило это вещество, впервые описал в 1525 г. известный мореплаватель В. Флей в отчете об открытии Гвианы. Согласно легенде, кураре готовили старейшие женщины племени. В котле варились различные ядовитые компоненты до тех пор; пока одна из женщин не погибала. Считалось, что тогда яд готов. К нему добавляли смолы растений и наносили его на стрелы. Индейцам было известно и противоядие,- секрет которого так и не удалось узнать. В 1851 г. известный французский физиолог К. Бернар получил кураре в подарок от Наполеона III и проделал с ядом многочисленные эксперименты. У отравившегося млекопитающего или человека умственные способности, восприимчивость органов чувств и воля не подвергаются изменениям, но постепенно утрачивается способность владеть двигательными органами. Смерть обычно наступает от паралича дыхательных мышц. Бернар установил, что действие кураре в отличие от других нервных ядов ограничено только мышечными клетками. В то жe время сердечная мышца не поддается влиянию яда. Установлено, что кураре, попав в организм, лишает нервное окончание возможности передавать нервный импульс на мышцу. Не получая сигнала, мышца бездействует, наступает паралич.
В 1935 г. было установлено, что основное действующее начало кураре - алкалоид d-тубокурарин. В практической медицине кураре впервые применили в 1942 г. канадские анестезиологи Гриффит и Джоннсон – для расслабления мускулатуры во время операций. При этом они производили искусственное дыхание. Препараты кураре получили распространение во всем мире под названием мышечных релаксантов.
Антагонисты курарина – прозерин и галантамин. Кроме относительно больших доз кураре, нашли применение и малые дозы при лечении столбняка, эпилепсии и даже некоторых желудочных заболеваний.
Какие витамины любит кожа? |
История европейской медицины |
Тонометры |
В борьбе с целлюлитом |
Болезни глаз |
О правильном питании |
| Комнатные растения-доктора |
