Гликозиды
Гликозиды (от греч. glucus – сладкий и cedos – вид) – органические соединения, производные циклических углеводов, в которых гликозильный остаток циклической формы моно- или олигосахарида через гетероатом соединяется с различными органическими радикалами (агликонами). Большинство гликозидов – твердые кристаллические вещества, горькие на вкус, хорошо растворимые в воде и спирте.
История открытия гликозидов связана с наперстянкой, которая прошла путь от знахарского снадобья до современного незаменимого лекарственного средства. Впервые ее начали применять знахари Ирландии и Англии. Ее рекомендовали как слабительное, рвотное и выводящее влагу средство. Но врачи не признавали этого растения: неумелое его применение в больших дозах часто вызывало отравления. Врачей, которые все-таки использовали наперстянку в лечебной практике, привлекало рвотное и слабительное действие именно больших доз. Во многих странах применение этого лекарства было исключено из фармакопеи как ядовитого.
И все же народные лекари, особенно в Шотландии, широко и с успехом использовали его. Путь наперстянке в научную медицину проложил молодой врач из Бирмингама В. Уайтеринг. Он заинтересовался фамильным рецептом одной знахарки для лечения тяжелых сердечных заболеваний. Врачу удалось установить, что основной компонент рецепта – наперстянка. Он обнаружил, что дозы, значительно меньше, чем применяли до этого врачи, дают великолепный мочегонный эффект. Об этом Уайтеринг опубликовал краткое сообщение в 1776 г., а В 1785 г. о медицинском применении наперстянки вышла его книга - итог десятилетней работы автора.
Наперстянка прочно вошла в арсенал современных лекарственных средств, несмотря на то что в свое время его отвергали многие светила медицины - такие, например, как Парацельс, основатель гомеопатии С. Ганеман, лейб-медик Наполеона Корвизар.
В 1824 г. французский исследователь Ройер выделил из листьев наперстянки вещество, которое ошибочно принял за алкалоид и назвал дигиталином. Однако впоследствии было доказано, что это не алкалоид, а химическое соединение с новыми свойствами.
В состав наперстянки входит несколько активных гликозидов (дигоксин, дигитоксин и ланатозиды), оказывающих качественно сходное действие, но отличающихся по скорости развития эффекта и его продолжительности. Порошок, приготовленный из сухих листьев наперстянки, и другие лекарственные формы в настоящее время больше не применяются, так как получены отдельные гликозиды в чистом виде.
Подобные вещества удалось обнаружить и в других растениях. Характерным, для них было то, что при кислотном гидролизе они отщепляли сахара - глюкозу, фруктозу, рамнозу и др. Вот почему их назвали гликозидами. Несахаристую часть молекулы гликозидов стали называть агликаном. Именно она ответственна за фармакологические свойства молекулы (однако самостоятельно значительно слабее целого растения).
Сердечные гликозиды
Было установлено, что подобным наперстянке действием обладают и другие растения (строфант, олеандр, морозник, горицвет и др.). В 1883 г. немецкий ученый О. Шмидеберг предложил выделить сердечные гликозиды в отдельную группу.
"'Чистый "гликозид наперстянки удалось получить только в 1935 г. немецким исследователям Штоллю и Крейсу.
Несколько быстрее получил признание другой сердечный гликози д – строфантин, который был выделен в 1872 г. шотландским ученым Фразером. Позже этот гликозид был обнаружен и в некоторых отечественных растениях - кендере андрозалистом и коноплевом, горицвете золотистом. Было также установлено, что стероидная часть строфантина – строфантидин – входит в структуру гликозида цимарина, выделенного из горицвета весеннего. История открытия этого растения также была более краткой, чем наперстянки, и началась необычно. В 1860 г. С. Нос напечатал в «Московской медицинской газете» статью «Фельетон о народной медицине южнороссов и о народном употреблении горицвета против серозных скоплений в брюхе (водянки)», в которой описывал тяжелый случай исцеления водянки живота (асцита) деревенской знахаркой.
Сообщение привлекло внимание известного терапевта С. П. Боткина, который поручил одному из своих сотрудников Н. Б. Бубнову проверить изложенные в статье факты. Оказалось, что горицвет обладал замечательными свойствами. В 1880 г. Бубнов защитил диссертацию, в которой изложил данные о лечебном действии этого растения.
Сейчас в аптеках продается препарат, приготовленный из горицвета,- адонизид, который входит в состав кардиовалена и микстуры Бехтерева.
Действия гликозидов
Удалось установить, что гликозиды отличаются друг от друга по химическому составу и фармакологическому действию. Например, арбутин, полученный из сибирского растения бадана, обладает мочегонным действием, а гликозиды ревеня оказывают слабительный эффект. О свойствах ревеня европейцы узнали из рассказов Марко Поло, посетившего в VIII в. Китай, где это средство использовали с лечебной целью. Сейчас известна целая группа гликозидов с подобным свойством. Их выделили из листьев сенны, алоэ, коры крушины. Гликозиды систематизированы в зависимости от химической природы их агликонов. Гликозиды со слабительным действием относятся к антраценовым соединениям, а вещества наперстянки - к дигиталисовым гликозидам, или карденолидам. Их агликоны имеют стероидное строение.
Аналогичная структура и у сапониновых гликозидов, которые, являясь поверхностно-активными веществами, легко вспениваются, как мыла. При введении в организм они разрушают красные кровяные тельца. Это свойство давно использовали жители Австралии для ловли рыбы. Они толкли растения, содержащие, сапонины, а затем бросали их в воду. Всплывшую вверх брюхом рыбу собирали и ели (сапонины теряют токсичность при приеме внутрь). В медицине растения, содержащие эти гликозиды, применяют как отхаркивающие, а также как мочегонные средства. Наиболее известные в практике сапонины - это сенегин из корней сенеги, примуловая кислота из корней первоцвета, эсцин из семян каштана конского и глицирризиновая кислота из корней солодки.
Глицирризиновая кислота
Когда проанализировали рецепты тибетской и восточной медицины, оказалось, что наиболее часто применяемое средство – солодка голая. Ее использовали отдельно и в смеси с другими растениями. Механизм действия солодки голой был установлен, когда в 1930 г. была выделена глицирризиновая кислота. Оказалось, что она состоит из двух молекул глюкуроновой кислоты, стероида, очень наминающего по структуре гормоны коры надпочечников.
Известно, что глюкуроновая кислота в организме вырабатывается печенью и участвует в обезвреживании различных токсических веществ. Две молекулы ее, соединенные вместе, действуют еще более эффективно. Недаром тибетские врачи при отравлении грибами рекомендовали принимать корень солодки.
Стероидная часть молекулы глицирризиновой кислоты также не инертна. Она проявляет многие свойства коры гормонов надпочечников, особенно их минерал-регулирующую функцию. Получен положительный эффект после применения глицирризиновой кислоты для лечения аддисоновой болезни, характеризующейся недостаточностью функции надпочечников.
Фенольные гликозиды
Из фенольных гликоидов наиболее известен арбутин, который содержится в листьях толокнянки, груши, брусники и обладает выраженным обеззараживающим действием, что позволяет применять его при воспалении мочевых путей. К этой группе относится, салицин, обнаруженный в коре ивы и почках тополя.
Флавоны
К гликозидам также относятся желтые красящие вещества флавоны, наиболее известный представитель которых – рутин, обнаруженный в нречихе, цветах софоры японской и некоторых других растениях. Доказано, что некоторые флавоны, в частности рутин, повышают эластичность стенок кровеносных сосудов и препятствуют капиллярным кровоизлияниям.
Горькие гликозиды
Нашли применение в медицине и горькие гликозиды. В старину такие средства называли горечами и назначали для повышения аппетита. Это абсинтин из полыни, мениантин из вахты трехлистной, вербеналин из вербены, эритаурин из золототысячника и др.
Еще одна группа – цианогенные, или оксинитрильные гликозиды. Из них чаще всего встречаются амигдалин, который содержится в семенах почти всех фруктовых деревьев семейства розоцветных – миндаля, абрикоса, персика, сливы и др. Считается, что при гидролизе амигдалина образуются вещества, успокаивающие кашель.
Какие витамины любит кожа? |
История европейской медицины |
Тонометры |
В борьбе с целлюлитом |
Болезни глаз |
О правильном питании |
| Комнатные растения-доктора |
